氟[18F]-脫氧葡糖注射液，本品用於正電子發射斷層顯像(PET)，利用病灶的異常糖代謝的特點進行定位診斷與評估。1.用於腫瘤PET顯像，評估疑似或確診病例腫瘤的惡性程度。2.用於冠狀動脈疾病和左心室功能不全PET顯像。與其他心肌灌注顯像聯用，用於評估左室功能不全病例左心室的心肌活性與心肌收縮功能的可恢復性。3.用於確定與不正常葡糖代謝相關的癲癇病人的癲癇病灶。
基本介紹
- 藥品名稱：氟[18F]-脫氧葡糖注射液
- 漢語拼音：fu[18F]-tuoyangputangzhusheye
成份,適應症,規格,用法用量,不良反應,禁忌,注意事項,孕婦及哺乳期婦女用藥,老年用藥,藥理毒理,藥代動力學,貯藏,有效期,
成份
本品主要成分及其化學名稱為：2-脫氧-2-氟[18F]-D-葡萄糖。
適應症
本品用於正電子發射斷層顯像(PET)，利用病灶的異常糖代謝的特點進行定位診斷與評估。1.用於腫瘤PET顯像，評估疑似或確診病例腫瘤的惡性程度。2.用於冠狀動脈疾病和左心室功能不全PET顯像。與其他心肌灌注顯像聯用，用於評估左室功能不全病例左心室的心肌活性與心肌收縮功能的可恢復性。3.用於確定與不正常葡糖代謝相關的癲癇病人的癲癇病灶。
規格
370MBq
用法用量
用藥途徑：本品通過靜脈注射給藥。一般情況下，空腹給藥將增加腦、腫瘤對氟[18F]脫氧葡糖的攝取，所以病人應在檢查前禁食4～6小時。對於檢查心肌而言，可根據檢查的目的採用禁食或進食糖負荷條件下給藥。用藥劑量：本品推薦劑量，對成人(70kg)是185～370MBq(5～10mCi)，最大允許注射體積是10mL。氟[18F]脫氧葡糖的最佳給藥速度和安全劑量的上限尚無定論。兩次給藥間的時間間隔應長至足以使先前的給藥衰變。病人準備：在氟[18F]脫氧葡糖給藥前，應穩定病人的血糖水平。非糖尿病病人給藥前空腹4～6小時，糖尿病人需要更長時間才能穩定血糖水平。對心臟顯像，空腹狀態下，氟[18F]脫氧葡糖不易積聚到缺血心肌，不利於缺血區域定位。相反，如在給藥前1～2小時，進食50～75g葡萄糖，將會看到周邊非缺血心肌，利於缺血區域的定位。掃描成像：推薦在給藥後40分鐘內開始行PET掃描。校正衰減效應：請利用標籤上刻度時的放射性濃度A0(×37MBq/mL，即mCi/mL數)，通過下列計算公式運算，可方便地得到離刻度時間tmin的放射性濃度At(×37MBq/mL，即mCi/mL數)。At=A0•e-0.693t/T1/2(T1/2=110min)=A0•e-0.0063t。
不良反應
有文獻報導，套用本藥可能引起短暫低血壓、低血糖、高血糖和鹼性磷酸酶(ALP)升高。至今尚未發現需要用藥物處理的不良反應報告。
禁忌
至今尚無信息表明使用氟[18F]脫氧葡糖會在醫學問題上增加危險或干擾。
注意事項
本品僅限在具有《放射性藥品使用許可證》的醫療單位使用。本品如發生變色或沉澱，應停止使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦慎用。
老年用藥
請遵醫囑。
藥理毒理
1.氟[18F]-脫氧葡糖注射液是用於正電子發射斷層顯像（PET）診斷的放射性藥物。氟[18F]-脫氧葡糖以類似葡萄糖的方式從血液分布至組織，並被已糖激酶磷酸化為氟[18F]-脫氧葡糖-6-磷酸鹽。組織中氟[18F]-脫氧葡糖-6-磷酸鹽的含量與糖酵解的速率和葡萄糖的利用成正比。
2.由於心臟和腦的糖解速率高，氟[18F]-脫氧葡糖主要集聚在心臟和腦。
3.氟[18F]-脫氧葡糖在心肌組織中的集聚量和葡萄糖的消耗成正比。缺血的心肌組織會發生有意義的葡萄糖消耗和氟[18F]-脫氧葡糖攝取。因為在嚴重缺氧狀態下，心肌的能量來源會從脂肪酸變成無氧糖代謝。
4.由於惡性腫瘤具有更高的無氧糖酵解速率，因此氟[18F]-脫氧葡糖也聚集於腫瘤組織中。通常認為，氟[18F]-脫氧葡糖攝取的增加是由於惡性腫瘤內的能量代謝從高效的有氧代謝途徑轉變為低效的無氧代謝途徑，從而增加了葡萄糖的消耗。腫瘤細胞表面葡萄糖轉運分子表達的增加促進了其對葡萄糖和氟[18F]-脫氧葡糖的攝取。
5.尚未進行致癌、致突變及生殖毒性的研究。
2.由於心臟和腦的糖解速率高，氟[18F]-脫氧葡糖主要集聚在心臟和腦。
3.氟[18F]-脫氧葡糖在心肌組織中的集聚量和葡萄糖的消耗成正比。缺血的心肌組織會發生有意義的葡萄糖消耗和氟[18F]-脫氧葡糖攝取。因為在嚴重缺氧狀態下，心肌的能量來源會從脂肪酸變成無氧糖代謝。
4.由於惡性腫瘤具有更高的無氧糖酵解速率，因此氟[18F]-脫氧葡糖也聚集於腫瘤組織中。通常認為，氟[18F]-脫氧葡糖攝取的增加是由於惡性腫瘤內的能量代謝從高效的有氧代謝途徑轉變為低效的無氧代謝途徑，從而增加了葡萄糖的消耗。腫瘤細胞表面葡萄糖轉運分子表達的增加促進了其對葡萄糖和氟[18F]-脫氧葡糖的攝取。
5.尚未進行致癌、致突變及生殖毒性的研究。
藥代動力學
1.分布：氟[18F]-脫氧葡糖通過靜脈注射進入人體後迅速從血液中清除。它主要被心肌和腦攝取，肝、肺等臟器攝取很少。注射後2h的攝取比：心/肺13.5，心/肝36.3。腦、心臟攝取率受血糖濃度影響明顯。當血糖較低時，腦攝取量明顯，而心肌攝取量可有不同程度的減低。血糖濃度較高時，則腦攝取明顯減低，而心肌攝取量相對增多。
2.代謝：
(1)氟[18F]-脫氧葡糖在促葡糖轉運體蛋白的作用下被轉運通過細胞膜。並在細胞內被已糖激酶磷酸化為氟[18F]-FDG-6-磷酸鹽，氟[18F]-FDG-6-磷酸鹽可能代謝為2-脫氧-2-氟[18F]-6-磷酸-D-甘露醇（[18F]-FDM-6-磷酸鹽）。
(2)氟[18F]-脫氧葡糖注射液可能包括幾種雜質（如2-脫氧-2-氯-D-葡萄糖，縮寫為ClDG）,ClDG分布與代謝可能與氟[18F]-脫氧葡糖類似，細胞內可能出現2-脫氧-2-氯-6-磷酸-D-葡萄糖（ClDG-6-磷酸鹽）和2-脫氧-2-氯-6-磷酸-D-甘露醇（ClDM-6-磷酸鹽）。磷酸化脫氧葡萄糖化合物通過葡萄糖-6-磷酸酯酶脫磷酸化，其終產物（FDG，FDM，ClDG，ClDM）可能通過被動轉運方式離開細胞。
3.排泄：給藥後33分鐘內，3.9％的放射劑量從尿中測出，2小時時約為20.6％。氟[18F]-脫氧葡糖和其相關化合物，從心肌組織中清除需要96小時以上，從除心肌以外的其他組織中清除的時間約為3～24小時。任何組織中不參與葡萄糖代謝的氟[18F]-脫氧葡糖以原型從尿中排出。
2.代謝：
(1)氟[18F]-脫氧葡糖在促葡糖轉運體蛋白的作用下被轉運通過細胞膜。並在細胞內被已糖激酶磷酸化為氟[18F]-FDG-6-磷酸鹽，氟[18F]-FDG-6-磷酸鹽可能代謝為2-脫氧-2-氟[18F]-6-磷酸-D-甘露醇（[18F]-FDM-6-磷酸鹽）。
(2)氟[18F]-脫氧葡糖注射液可能包括幾種雜質（如2-脫氧-2-氯-D-葡萄糖，縮寫為ClDG）,ClDG分布與代謝可能與氟[18F]-脫氧葡糖類似，細胞內可能出現2-脫氧-2-氯-6-磷酸-D-葡萄糖（ClDG-6-磷酸鹽）和2-脫氧-2-氯-6-磷酸-D-甘露醇（ClDM-6-磷酸鹽）。磷酸化脫氧葡萄糖化合物通過葡萄糖-6-磷酸酯酶脫磷酸化，其終產物（FDG，FDM，ClDG，ClDM）可能通過被動轉運方式離開細胞。
3.排泄：給藥後33分鐘內，3.9％的放射劑量從尿中測出，2小時時約為20.6％。氟[18F]-脫氧葡糖和其相關化合物，從心肌組織中清除需要96小時以上，從除心肌以外的其他組織中清除的時間約為3～24小時。任何組織中不參與葡萄糖代謝的氟[18F]-脫氧葡糖以原型從尿中排出。
貯藏
密封，遮光，乾燥處保存
有效期
暫定24個月
